结构活性关系的ultrapotent草酸resiniferatoxin (RTX):侧链的苄基的美。

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Appendino G, Ech-Chahad, Minassi,德帕特塞利L, Di Marzo V

结构活性关系的ultrapotent草酸resiniferatoxin (RTX):侧链的苄基的美。

地中海Bioorg化学。2010年1月1;20 (1):97 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.11.035。Epub 2009年11月14日。

PubMed ID

19951840 (在PubMed

]

文摘

侧链的苄基的美是一个关键元素的草酸活动resiniferatoxin (2, RTX)和分支,氧功能,或者在这个中心等排的替换被证明是有害的,与效能的降低2 - 3数量级比天然产品。相反,只有适度的侵蚀活动观察alpha-methylation和alpha-methylenation侧链。令人惊讶的是,引入碘原子的愈创木基一半的氧气isoster 2 h导致意外和显著增加(> 1000倍)的力量,提供2我复合,优于RTX草酸激动和代表的第一个一位数picomolar配体TRP通道发现迄今为止。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
辣椒素	瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	EC 50 (nM)	40	N /一个	N /一个	细节