新型非甾体维生素D受体配体的设计、合成及x射线晶体学研究。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Demizu Y, Takahashi T, Kaneko F，佐藤Y，奥田H，奥崎E，堀江K，高木K，角田S，泷本-神村M，栗原M
新型非甾体维生素D受体配体的设计、合成及x射线晶体学研究。
生物医学化学杂志。2011年10月15日;21(20):6104-7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.08.047。Epub 2011年8月17日
- PubMed ID
-
21889334 (在PubMed］
- 摘要
-
我们设计并合成了非甾体维生素D受体(VDR)配体，该配体与VDR配体结合域的6个氨基酸残基(Tyr143、Ser233、Arg270、Ser274、His301和His393)形成h键。配体YR335表现出强大的转录活性，与1 α，25-二羟基维生素D(3)和YR301相当。求解了YR335与VDR配体结合域之间形成的配合物的晶体结构，发现YR335与上述6个氨基酸残基形成h键。