1α的合成和抗炎作用,25-dihydroxy-16-ene-20-cyclopropyl-24-oxo-vitamin D3, hypocalcemic,稳定代谢物1α,25-dihydroxy-16-ene-20-cyclopropyl-vitamin D3。

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Laverny G, Penna G, Uskokovic M, Marczak年代,Maehr H,养家糊口P, Ceailles C, Vouros P,史密斯B,罗宾逊M, Reddy GS, Adorini L

1α的合成和抗炎作用,25-dihydroxy-16-ene-20-cyclopropyl-24-oxo-vitamin D3, hypocalcemic,稳定代谢物1α,25-dihydroxy-16-ene-20-cyclopropyl-vitamin D3。

J地中海化学。2009年4月23日,52(8):2204 - 13所示。doi: 10.1021 / jm801365a。

PubMed ID
19309155 (在PubMed
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文摘

1α,25 (OH) D (2) 16-ene-20-cyclopropyl-vitamin(3)(13)是几折的天然激素1α,25-dihydroxyvitamin D(3)(1)作为抗炎剂。这里,我们进一步分析了13的消炎作用,证实它是最有效的模拟测试在这个家庭。然后我们确定所有13的天然代谢物的结构,包括24-oxo代谢物14日进行了合成。比较13与14显示类似的感应的主要船舶目标基因CYP24A1营地和类似的抗炎作用揭示了一个类似的抑制tnf, IL-12/23p40, il - 6, IFN-gamma生产。有趣的是,14显示低三倍calcemic活动相比,体内13。总的来说,这些发现表明13的强大力量的积累可以解释其稳定24-oxo代谢物,它显示了免疫调节和抗炎属性重叠所施加的13本身。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
骨化三醇 维生素D3受体 EC 50 (nM) 10 N /一个 N /一个 细节