光谱和晶体nimesulide pyridinic类似物的研究:测定methanesulfonamides作为选择性cox - 2抑制剂的活性形式。

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Julemont F, de水平表示X,葡萄C、花缎J,查理尔C,杜兰特F, Pirotte B, Dogne JM

光谱和晶体nimesulide pyridinic类似物的研究:测定methanesulfonamides作为选择性cox - 2抑制剂的活性形式。

J地中海化学。2002年11月7日,45 (23):5182 - 5。

PubMed ID

12408728 (在PubMed

]

文摘

化合物7,N - (3-phenoxy-4-pyridinyl) trifluoromethanesulfonamide显示体外(全血测定)强烈抑制活动两个环氧合酶(COX)酶(IC (50) (COX-1) = 2.2 microM和IC (50) (COX - 2) = 0.4 microM),但不如nimesulide COX-2-selective更活跃。物理化学研究和结构分析表明,阴离子sulfonamidate物种似乎methanesulfonamides的活性形式,优化与考克斯酶的互动活跃的网站。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Nimesulide	前列腺素合成酶2 G / H	集成电路50 (nM)	1300年	N /一个	N /一个	细节