合成的稳定和人类的选择性抑制剂galectins-1和3。

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Giguere D,马小笠原克劳蒂尔在P, Patnam R,圣皮埃尔C,佐藤年代,罗伊·R

合成的稳定和人类的选择性抑制剂galectins-1和3。

Bioorg医疗化学。2008年8月15日,16日(16):7811 - 23所示。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.06.044。Epub 2008年6月26日。

PubMed ID

18674915 (在PubMed

]

文摘

glycolytically稳定的半乳糖苷的合成和lactosides已经向人类galectins-1的选择性抑制和3。过渡金属催化的交叉耦合反应被用来创建碳碳键的形成(Sonogashira,铃木,见鬼,格拉泽)。此外,汉栖凝结是用于创建小说2-aminothiazoles面板的酰化反应和sulfonylating试剂。此外,二聚的半乳糖苷和氮杂四唑lactosides轴承,regiospecifically准备使用copper-catalyzed Huisgen azide-alkyne[1,3]偶极环加成作用,提供高效galectins-1和3抑制剂。测试中最好的单价抑制剂系列(E)甲基2-phenyl-4——(beta-D-galactopyranosyl) -but-2-enoate 15的抑制效力313 microM galectin-1和最好的二聚体bis-lactoside 68年和75年对Galectin-3 microM抑制属性有160个。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乳糖	Galectin-3	集成电路50 (nM)	800000年	N /一个	N /一个	细节