构效关系的异构体的选择性抑制剂Rac1/1b GTPase核苷酸绑定。

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Beausoleil E, Chauvignac C, Taverne T,拉康姆猪年代,Pognante L, Leblond B, Pallares D,奥利维拉CD, Bachelot F,纸箱R, Peillon H, Coutadeur年代,皮卡德V, Lambeng N, L,欲望Schweighoffer F

构效关系的异构体的选择性抑制剂Rac1/1b GTPase核苷酸绑定。

Bioorg地中海化学。2009年10月1日,19日(19):5594 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.08.037。Epub 2009年8月13日。

PubMed ID

19716293 (在PubMed

]

文摘

合成一系列的小檗碱,phenantridine和异喹啉衍生物实现探索他们的ρGTPase核苷酸抑制活动。核苷酸的化合物进行评估对Rac1绑定竞争分析,Rac1b, Cdc42和细胞Rac GTPase激活试验。插入19 AA的剪接变体Rac1b足以显示引入构象的不同,使化合物4,21、22日和26日表现出选择性抑制Rac Rac1 1 b。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Guanosine-5”二磷酸	Ras-related C3肉毒杆菌毒素基质1	集成电路50 (nM)	2700年	N /一个	N /一个	细节