发现人类脂肪细胞脂肪酸结合蛋白的抑制剂,2型糖尿病的潜在目标。

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莱曼F,海丽年代,Axen E,麦地那C, Uppenberg J, Svensson年代,Lundback T, T Rondahl L,呕吐

发现人类脂肪细胞脂肪酸结合蛋白的抑制剂,2型糖尿病的潜在目标。

地中海Bioorg化学。2004年9月6日,14 (17):4445 - 8。

PubMed ID

15357969 (在PubMed

]

文摘

较低的微摩尔的人类A-FABP抑制剂被发现通过利用荧光偏振分析,x射线晶体学和建模。咔唑和indole-based抑制剂在人类研究和E-FABP显示大约10倍的偏好,并针对I-FABP高度选择性。本通信描述SAR的药物如人类A-FABP合成抑制剂。

多肽

的名字	UniProt ID
脂肪细胞脂肪酸结合蛋白	P15090	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
咔唑丁酸	脂肪细胞脂肪酸结合蛋白	集成电路50 (nM)	570年	N /一个	N /一个	细节
棕榈酸	脂肪细胞脂肪酸结合蛋白	集成电路50 (nM)	930年	N /一个	N /一个	细节
棕榈酸	脂肪酸结合蛋白,表皮	集成电路50 (nM)	1200年	N /一个	N /一个	细节
棕榈酸	脂肪酸结合蛋白、心脏	集成电路50 (nM)	2600年	N /一个	N /一个	细节
棕榈酸	肠脂肪酸结合蛋白	集成电路50 (nM)	1700年	N /一个	N /一个	细节