辐射合成、脑分布和绑定[125 i] 1 - (p-iodophenyl) 3 - (1-adamantyl)胍,σ的配体结合位点。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

金,威尔逊AA Scheffel U,坎贝尔BG,伦敦

辐射合成、脑分布和绑定[125 i] 1 - (p-iodophenyl) 3 - (1-adamantyl)胍,σ的配体结合位点。

J地中海化学。1992年12月11日,35 (25):4683 - 9。

PubMed ID

1469697 (在PubMed

]

文摘

1的一个模拟,3-di-o-tolylguanidine(壳体),[125 i]标记1 - (p-iodophenyl) 3 - (1-adamantyl)胍(PIPAG),合成作为脑σ的潜在的配体结合位点。数据绑定在体外实验和体内实验对大脑分布表明,PIPAG结合σ与高亲和力结合位点(Kd低摩尔范围)由Scatchard分析和sigma-specific药物的相对效能。氟哌啶醇最高效力抑制[125 i] PIPAG绑定。其次是壳体,我14802,(+)-N-allylnormetazocine。化合物具有高亲和力的多巴胺受体(但低亲和力σ结合位点),为阿片受体,烟碱乙酰胆碱受体,苯环己哌啶受体抑制剂无效的[125 i] PIPAG绑定。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
苯环己哌啶	σ为靶标细胞内受体1	集成电路50 (nM)	560年	N /一个	N /一个	细节
苯环己哌啶	σ为靶标细胞内受体1	集成电路50 (nM)	1050年	N /一个	N /一个	细节
苯环己哌啶	σ为靶标细胞内受体1	集成电路50 (nM)	1000年	N /一个	N /一个	细节
苯环己哌啶	σ为靶标细胞内受体1	集成电路50 (nM)	868年	N /一个	N /一个	细节