Phenylethanolamine N-methyltransferase抑制:重新评估的动力学数据。

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吴问Criscione KR Grunewald GL,老板的乔丹

Phenylethanolamine N-methyltransferase抑制:重新评估的动力学数据。

地中海Bioorg化学。2004年8月16日,14 (16):4217 - 20。

PubMed ID

15261273 (在PubMed

]

文摘

抑制剂phenylethanolamine N-methyltransferase [PNMT,酶催化的生物合成的最后一步肾上腺素(Epi)]可能使用在决定Epi在中枢神经系统的作用。这里证明一个例行试验用于筛查PNMT抑制剂不适合这些抑制剂有K (i)值小于1 microM。修正后的试验已经被开发出来,它显示了一些抑制剂结合两个数量级比之前报道的更紧密。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
1、2、3,4-Tetrahydro-Isoquinoline-7-Sulfonic酸酰胺	Phenylethanolamine N-methyltransferase	Ki (nM)	280年	N /一个	N /一个	细节
7 8-Dichloro-1 2 3 4-tetrahydroisoquinoline	Phenylethanolamine N-methyltransferase	Ki (nM)	3.1	N /一个	N /一个	细节
8 9-Dichloro-2 3、4、5-Tetrahydro-1h-Benzo [C] Azepine	Phenylethanolamine N-methyltransferase	Ki (nM)	10	N /一个	N /一个	细节