强,选择性非甾体类雄性激素受体调节剂(指控)基于8 h - [1,4] oxazino [2, 3 f] quinolin-8-ones。

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Higuchi RI,汤普森啊,陈JH Caferro TR,卡明斯ML, Deckhut CP,亚当斯,Tegley厘米,爱德华兹JP,洛佩兹FJ, Kallel EA Karanewsky DS,施克拉德WT, Marschke KB,智L

强,选择性非甾体类雄性激素受体调节剂(指控)基于8 h - [1,4] oxazino [2, 3 f] quinolin-8-ones。

Bioorg地中海化学。2007年10月1日,17 (19):5442 - 6。Epub 2007 7月25。

PubMed ID
17703938 (在PubMed
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文摘

一系列的雄激素受体调节器根据8 h - [1,4] oxazino [2, 3 f] quinolin-8-ones合成雄激素受体转录活化分析和评估。最有力的类似物系列展出个位数摩尔效力体外。化合物18 h展示完整的功效在维护肌肉重量,10毫克/公斤,减少活动在前列腺重量体内雄激素作用的模型。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Stanolone 雄性激素受体 集成电路50 (nM) > 10000 N /一个 N /一个 细节
Stanolone 雄性激素受体 EC 50 (nM) 5.7 N /一个 N /一个 细节