利用化学库、结构和基因组学在寻找激酶抑制剂。必威国际app

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灰色NS, Wodicka L, Thunnissen,诺曼TC, Kwon年代,埃斯皮诺萨FH,摩根,巴恩斯G,勒克莱尔年代,梅耶尔L, Kim SH洛克哈特DJ,舒尔茨PG

利用化学库、结构和基因组学在寻找激酶抑制剂。必威国际app

科学。1998年7月24日,281 (5376):533 - 8。

PubMed ID

9677190 (在PubMed

]

文摘

选择性蛋白激酶抑制剂的基础上开发的意想不到的绑定模式2,6日9-trisubstituted嘌呤腺苷triphosphate-binding网站的人类细胞周期蛋白依赖性激酶2 (CDK2)。通过迭代化学库合成和生物筛选,强大的人类CDK2-cyclin激酶抑制剂的复杂和酿酒酵母Cdc28p被确定。亲和力和选择性的结构基础是由分析CDK2-inhibitor复杂的三维晶体结构。这些化合物的细胞效应在哺乳动物细胞和酵母的特点。在后一种情况下的影响被监测的变化特征在全基因组范围内的信使RNA水平治疗细胞高密度寡核苷酸探针阵列。嘌呤库可以提供有用的多种信号分析工具和监管途径和可能导致新疗法的发展。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
细胞周期蛋白依赖性激酶2	P24941	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Purvalanol	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	6	N /一个	N /一个	细节
Purvalanol	细胞周期蛋白依赖性激酶2	集成电路50 (nM)	9	N /一个	N /一个	细节
Purvalanol	细胞周期蛋白依赖性激酶4	集成电路50 (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
Purvalanol	增殖蛋白激酶3	集成电路50 (nM)	3333年	N /一个	N /一个	细节