设计和合成的苯乙基苯并[1,4]oxazine-3-ones PI3Kinasegamma的强有力的抑制剂。

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穆伦结核病Jr,格林KL、Kolz CN对位KS, Visnick M,杰,莫布里达德利DT, Baginski TJ, Liimatta MB

设计和合成的苯乙基苯并[1,4]oxazine-3-ones PI3Kinasegamma的强有力的抑制剂。

Bioorg地中海化学。2007年2月1;17 (3):756 - 60。Epub 2006年10月28日。

PubMed ID

17095227 (在PubMed

]

文摘

酶的1型PI3Kinases组成一个家庭,它们主要使磷酸化PIP2给第二信使PIP3,许多细胞内信号传导过程的一个关键球员(科学,2002、296、1655;趋势杂志。Sci.2003, 24岁,366]。的四个1型pi3k的gamma-isoform表示几乎只在白细胞(咕咕叫。医学杂志。R470], 1997, 7日,特别感兴趣的是关于它的作用在炎症性疾病,如类风湿性关节炎(RA)和慢性阻塞性肺疾病(COPD)[摩尔。地中海。今天,2000,347]。调查一系列的4,6-disubstituted-4H-benzo [1,4] oxazin-3-ones导致识别PI3Kgamma个位数摩尔抑制剂,其中一些有很好的基于细胞的活动,表现活跃体内aspectic腹膜炎模型的炎性细胞迁移。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
ly - 294002	磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基伽马同种型	集成电路50 (nM)	1720年	7.4	30.	细节
渥曼青霉素	磷脂酰肌醇4,5-bisphosphate 3-kinase催化亚基伽马同种型	集成电路50 (nM)	19	7.4	30.	细节