线粒体单胺oxidase-aldehyde脱氢酶途径:黄豆苷的潜在的行动。

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看上去N,李DJ,李J亚强WM

线粒体单胺oxidase-aldehyde脱氢酶途径:黄豆苷的潜在的行动。

J化学2000 11月2;43 (22):4169 - 79。

PubMed ID
11063613 (在PubMed
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最近的研究表明,黄豆苷抑制乙醇摄入ethanol-preferring实验室里的动物。体外,它强有力地和选择性地抑制线粒体醛脱氢酶(ALDH-2)。进一步,它能抑制转换类,如5 -羟色胺(5 -)和多巴胺(DA)到各自酸代谢物,5-hydroxyindole-3-acetic酸(5-HIAA)和3,4-dihydroxyphenylacetic酸(DOPAC)在孤立的仓鼠或鼠肝线粒体。研究抑制乙醇摄入和抑制5-HIAA六个结构类似物(或DOPAC)形成的黄豆苷建议这两个活动之间的潜在联系。这,一起发现黄豆苷并不影响的利率mitochondria-catalyzed这些类的氧化脱氨基作用,提出了一种可能,即乙醇intake-suppressive (antidipsotropic)黄豆苷的行动不是由类,而是由他们的活性生物醛中间体如5-hydroxyindole-3-acetaldehyde (5-HIAL)和/或3,4-dihydroxyphenylacetaldehyde (DOPAL)积聚在黄豆苷的存在。进一步评估这种可能性,我们合成更多的结构类似物的黄豆苷和测试和比较他们在叙利亚金黄仓鼠antidipsotropic活动在孤立的仓鼠肝线粒体单胺代谢影响使用5 -作为衬底。黄豆苷的影响及其结构类似物的活动单胺氧化酶(MAO)、ALDH-2关键酶参与5 -线粒体代谢,也检查了。从这些研究结果揭示了这些类似物的antidipsotropic活动之间的正相关和自己的能力增加5-HIAL积累5 -代谢中孤立的仓鼠肝线粒体。黄豆苷类似物,强有力地抑制ALDH-2但是没有或很少影响毛泽东最antidipsotropic,而那些也强有力地抑制毛展示很少,如果有的话,antidipsotropic活动。虽然不确定,这些结果与假设一致的是,黄豆苷可能通过线粒体毛/ ALDH 5-HIAL等途径,生物醛在调解antidipsotropic行动可能是重要的。

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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
黄豆苷 醛脱氢酶、线粒体 集成电路50 (nM) 40 N /一个 N /一个 细节