醛还原酶全酶的结构复杂的强有力的醛糖还原酶抑制剂fidarestat:对抑制剂具有约束力和选择性的影响。
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El-Kabbani O,痈V, Darmanin C,奥卡河,Mitschler, Podjarny, Schulze-Briese C,钟RP
醛还原酶全酶的结构复杂的强有力的醛糖还原酶抑制剂fidarestat:对抑制剂具有约束力和选择性的影响。
J地中海化学。2005年8月25日,48 (17):5536 - 42。
- PubMed ID
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16107153 (在PubMed]
- 文摘
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在复杂结构测定猪醛还原酶全酶的醛糖还原酶抑制剂fidarestat进行解释的效力的不同醛糖和醛还原酶的抑制剂。活性位点残基间的氢键Tyr50, His113, Trp114 fidarestat两种酶是守恒的。醛糖还原酶,Leu300通过其主链的氮原子形成氢键的环外的酰胺基的抑制剂,当替换为一个职业在醛还原酶,不能形成氢键,从而导致结合能损失。此外,在醛还原酶,Trp220占据了无序分裂的侧链构象,不是在醛糖还原酶。分子建模和抑制活动测量表明,侧链之间的相互作用的差异Trp220和fidarestat可能导致的差异酶抑制剂的绑定。