一个强有力的醛糖还原酶抑制剂(2 s, 4 s) 6-fluoro-2 ', 5 ' -dioxospiro [chroman-4 4 ' -imidazolidine] 2-carboxamide (Fidarestat):其绝对构型和x射线结晶学与醛糖还原酶的交互。
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奥卡河,松本Y, Sugiyama年代,Tsuruta N, Matsushima M
一个强有力的醛糖还原酶抑制剂(2 s, 4 s) 6-fluoro-2 ', 5 ' -dioxospiro [chroman-4 4 ' -imidazolidine] 2-carboxamide (Fidarestat):其绝对构型和x射线结晶学与醛糖还原酶的交互。
J医学杂志。2000年6月15日,43 (12):2479 - 83。
- PubMed ID
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10882376 (在PubMed]
- 文摘
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绝对构型的醛糖还原酶(AR)抑制剂,(+)- (2,4 s) 6-fluoro-2 ', 5 ' -dioxospiro markchroman-4反向问题,4“-imidazolidine-2-carboxamide (fidarestat),建立了间接通过单晶x射线分析,(+)- (2 s, 4 s) 8-bromo-6-fluoro-2 ', 5 ' markchroman-4 -dioxospiro反向问题,4 ' -imidazolidine-2-carboxylic酸(1)。人类基于“增大化现实”技术的晶体结构包裹着fidarestat决心,和具体的抑制活动的基础上,讨论了它们之间的三维交互。澄清,fidarestat位于结构活性部位由亲水和疏水相互作用和[氨基甲酰群fidarestat是一种非常有效的取代基之间的选择性亲和AR和AR和醛还原酶(AHR)。解释观察到的活动之间的差异fidarestat及其立体异构体2提出了由计算机建模。