基质金属蛋白酶(MMPs): chemical-biological函数和非典(Q)。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

时RP, Hansch C

基质金属蛋白酶(MMPs): chemical-biological函数和非典(Q)。

Bioorg医疗化学。2007年3月15日,15 (6):2223 - 68。Epub 2007年1月17日。

PubMed ID

17275314 (在PubMed

]

文摘

基质金属蛋白酶(MMPs)是一个大家庭的calcium-dependent zinc-containing肽链内切酶,负责的组织重构和降解细胞外基质(ECM),包括胶原蛋白、弹性蛋白、明胶、基质糖蛋白、蛋白多糖。他们是受激素、生长因子和细胞因子,和参与卵巢功能。基质金属蛋白酶分泌的各种结缔组织和炎性细胞包括成纤维细胞、成骨细胞、内皮细胞、巨噬细胞、中性粒细胞和淋巴细胞。这些酶表示为发酵菌,随后处理其他蛋白水解酶(如丝氨酸蛋白酶,furin血纤维蛋白溶酶,和其他人)生成活动形式。基质金属蛋白酶是治疗癌症的承诺目标由于其强烈的参与恶性疾病。临床或临床前研究MMP的抑制肿瘤模型中带来积极的效果提高的发展策略来抑制基质金属蛋白酶可能被证明是一个强大的工具来对抗癌症。然而,存在一个固有的灵活性的MMP活性部位限制大大MMP-inhibitor复合物的准确建模。的兴趣应用定量结构活性关系(构象)最近几十年稳步提高,我们希望它可能有助于阐明这种酶chemical-biological交互的机制。在目前的审查,尝试探讨深入的知识分类的这种酶抑制剂的临床试验。定量构效关系模型总数92(44定量构效关系模型)发表和48新制定也被提交给理解chemical-biological交互。 QSAR results on the inhibition of various compound series against MMP-1, -2, -3, -7, -8, -9, -12, -13, and -14 reveal a number of interesting points. The most important of these are hydrophobicity and molar refractivity, which are the most important determinants of the activity.

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N-Hydroxy-4 - ((4-Methoxylphenyl)磺酰)2,2-Dimethyl-Hexahydro-1, 4-Thiazepine-3酰胺	Stromelysin-1	集成电路50 (nM)	0.708	N /一个	N /一个	细节
N-ISOBUTYL-N - [4-METHOXYPHENYLSULFONYL]氨基乙酰基异羟肟酸	Stromelysin-1	Ki (nM)	132年	N /一个	N /一个	细节
方法- 151693	胶原酶3	集成电路50 (nM)	7.9	N /一个	N /一个	细节