斯皮罗乙内酰脲醛糖还原酶抑制剂。

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Schnur军士R, RC, Belletire杰,彼得森乔丹

斯皮罗乙内酰脲醛糖还原酶抑制剂。

J医学杂志。1988年1月,31 (1):230 - 43。

PubMed ID
3121857 (在PubMed
]
文摘

山梨糖醇形成的葡萄糖,酶催化的醛糖还原酶,被认为扮演一个角色在某些慢性糖尿病并发症的发展。斯皮罗乙内酰脲来自五年和六元酮融合到一个芳环或环系统抑制醛糖还原酶与小腿镜头。山梨糖醇形成的体内这些化合物是有效的抑制剂streptozotocinized大鼠的坐骨神经。达到最佳体内活动在斯皮罗乙内酰脲源自6-halogenated 2, 3-dihydro-4H-1-benzopyran-4-ones (4-chromanones)。2、4-dihydro-6-fluorospiro [4 h-1-benzopyran-4 4 -imidazolidine) 2, 5 '土卫四,活动在于4 s异构体,化合物115 (cp - 45634, USAN: sorbinil)。这种化合物是目前被用来测试,在人类中,醛糖还原酶抑制剂的价值在糖尿病并发症的治疗。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
阿司他丁 醛糖还原酶 集成电路50 (nM) 10000年 N /一个 N /一个 细节
Sorbinil 醛糖还原酶 集成电路50 (nM) 500年 N /一个 N /一个 细节