设计和组合合成一种新型kinase-focused图书馆使用点击chemistry-based片段组装。

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老大T,藤井裕久我Sawa M

设计和组合合成一种新型kinase-focused图书馆使用点击chemistry-based片段组装。

地中海Bioorg化学。2012年1月1;22 (1):591 - 6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.10.076。Epub 2011年10月30日。

PubMed ID

22104147 (在PubMed

]

文摘

Fragment-based先导化合物,铅是一种新方法的一代已经在过去的十年里出现。因为中标识的初始片段片段筛选通常显示弱的亲和力,接受药物化学努力需要初始片段到潜在的先导化合物。在这里我们展示一种激酶集中发展片段(KFEF)库,由点击chemistry-based片段大会,这是一个宝贵的激酶抑制剂的来源。这两个片段的组合装配,kinase-privileged炔碎片叠氮化和多样化的片段,由两个环加成反应的反应显示了独特的一步合成结构多样的进化潜力碎片。的筛选triazole-based KFEF图书馆允许快速鉴定的强有力的领导候选人FLT3 GSK3beta激酶。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	糖原合成酶激酶3β	集成电路50 (nM)	11	N /一个	N /一个	细节