(3-Aryl-4) - arylhydrazono 1 h-pyrazol-5-ones:高配体GSK3beta高效和强有力的抑制剂。

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Arnost M,皮尔斯,ter Haar E, Lauffer D,马登J,坦纳K,绿色的J

(3-Aryl-4) - arylhydrazono 1 h-pyrazol-5-ones:高配体GSK3beta高效和强有力的抑制剂。

地中海Bioorg化学。2010年3月1;20 (5):1661 - 4。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.01.072。Epub 2010年1月21日。

PubMed ID

20138514 (在PubMed

]

文摘

(一系列3-aryl-4) - arylhydrazono 1 h-pyrazol-5-one抑制剂GSK3beta开发从低分子量,高配体高效筛选达到1。Hit-to-lead优化导致的高度有效的抑制剂,同时保持高配体筛选的效率。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Staurosporine	糖原合成酶激酶3β	Ki (nM)	22	N /一个	N /一个	细节