潜在的抑制剂S-adenosylmethionine-dependent甲基转移酶。10。基地和氨基酸改性S-aristeromycinyl-L-homocysteine的类似物。

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博查特休斯顿DM, Matuszewska B RT

潜在的抑制剂S-adenosylmethionine-dependent甲基转移酶。10。基地和氨基酸改性S-aristeromycinyl-L-homocysteine的类似物。

J地中海化学。1985年4月,28 (4):478 - 82。doi: 10.1021 / jm00382a016。

PubMed ID

3981540 (在PubMed

]

文摘

一系列基础——和氨基酸S-aristeromycinyl-L-homocysteine修改类似物,碳环核苷的合成和评估的抑制剂S-adenosyl-L-methionine-dependent甲基转移酶,包括儿茶酚O-methyltransferase, phenylethanolamine N-methyltransferase,和组胺N-methyltransferase。base-modified类似物(8-azaadenine 3-deazaadenine, N6-methyladenine)是由反应相应的碳环5‘-chloro-5 -deoxynucleosides与同型半胱氨酸的阴离子原位生成从L-homocystine或S-benzyl-L-homocysteine Na /液氨或DL-homocysteine thiolactone在碱性溶液。S-Aristeromycinyl-D-homocysteine准备使用D-homocystine Na /液态氨的反应。亚砜和砜类是由S-aristeromycinyl-L-homocysteine氧化。各种基础——和氨基酸改性S-aristeromycinyl-L-homocysteine的类似物活性的抑制剂儿茶酚O-methyltransferase。相比之下,3-deaza模拟是一个很好的抑制剂(Ki = 20.5 + / - 1 microM)的phenylethanolamine N-methyltransferase而S-aristeromycinyl-D-homocysteine是一个优秀的抑制剂(Ki = 10.4 + / - 2.4 microM)组胺N-methyltransferase。在这些结果的基础上,将出现的结构性要求绑定S-aristeromycinyl-L-homocysteine是绑定S-adenosyl-L-homocysteine类似。因此,这些碳环形的类似物有可能更好的抑制剂在体内,因为他们应该更稳定的新陈代谢比ribosyl类似物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
S-adenosyl-L-homocysteine	组胺N-methyltransferase	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 粘结剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
S-adenosyl-L-homocysteine	组胺N-methyltransferase	Ki (nM)	18100年	N /一个	N /一个	细节