取代基胺对5-HT2A与phenylalkyl和indolylalkylamines 5-HT2C绑定。

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Glennon RA, Dukat M, el-Bermawy M,法律H,洛杉矶的J, Teitler M,国王,Herrick-Davis K

取代基胺对5-HT2A与phenylalkyl和indolylalkylamines 5-HT2C绑定。

J地中海化学。1994年6月24日,37 (13):1929 - 35。

PubMed ID

8027974 (在PubMed

]

文摘

15个不同的取代基胺的影响5-HT2A和5-HT2C 5 -羟色胺受体结合了两个系列的化合物(即。phenylalkylamine和indolylalkylamine衍生品)。一般来说,胺替代降低受体亲和力;然而,N - (4-bromobenzyl)替换导致化合物结合在5-HT2A高亲和力受体(Ki < 1 nM)和> 100倍选择性。虽然平行结构修改两个系列导致平行变化5-HT2C绑定,这些修改改变5-HT2A绑定在一个一致的方式。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
4-Bromo-2, 5-dimethoxyphenethylamine	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	34	N /一个	N /一个	细节
4-Bromo-2, 5-dimethoxyphenethylamine	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	1	N /一个	N /一个	细节