一系列6 -和7-piperazinyl -piperidinylmethylbenzoxazinones与多巴胺D4拮抗剂活动:发现一个潜在的非典型抗精神病剂。

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Belliotti TR, Wustrow DJ,边缘佤邦,Zoski KT, Shih YH, Whetzel SZ,田园的LM,科尔宾AE, Akunne HC,凯西TG, Pugsley助教,明智的LD

一系列6 -和7-piperazinyl -piperidinylmethylbenzoxazinones与多巴胺D4拮抗剂活动:发现一个潜在的非典型抗精神病剂。

J地中海化学。1999年12月16日,42 (25):5181 - 7。

PubMed ID

10602703 (在PubMed

]

文摘

作为项目的一部分开发的多巴胺D4拮抗剂治疗精神分裂症,我们发现一系列6 - 7 - (phenylpiperazinyl)和(phenylpiperidinyl) methylbenzoxazinones通过大规模筛选的化合物库。SAR结构活性关系研究进行了涉及取代基苯基环,和几个选择性D4对手被确定。在神经化学的7-substituted benzoxazinones显示更多的活动和行为测试比6-substituted系列。其中一个最强大的和选择性的化合物(26)被发现在动物实验预测有效的活动的抗精神病药物口服后在人类活动。介绍了SAR benzoxazinone系列和26的临床特征。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
育亨宾	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.1	N /一个	N /一个	细节