小说azulene-based衍生品作为强有力的multi-receptor酪氨酸激酶抑制剂。

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陈CH,李啊,姚明CN,壮族,Chang YL, Chang MH,温家宝YF,杨WH Ko CH,周元,林MW,赖昌星CP,太阳CY,王LM,陈YC Hseu TH, Chang CN,许HC,林HC, Chang YL, Shih YC,周SH,徐黄,曾HW,刘CP,涂厘米,胡锦涛TL,蔡YJ,陈TS,林CL,邱SJ,刘CC,黄CS

小说azulene-based衍生品作为强有力的multi-receptor酪氨酸激酶抑制剂。

地中海Bioorg化学。2010年10月15日;二十(20):6129 - 32。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.08.025。Epub 2010 8月10。

PubMed ID
20833039 (在PubMed
]
文摘

一系列azulene-based衍生物是合成青蒿素等受体酪氨酸激酶抑制剂FMS-like酪氨酸激酶3 (flt3)。系统侧链修改原型1通过SAR进行了研究。模拟22被从本系列中,发现的一个最强有力的flt3抑制剂,具有良好的药物特性,卓越的疗效和耐受性肿瘤异种移植模型。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
舒尼替 血小板源生长因子受体β 集成电路50 (nM) 17 N /一个 N /一个 细节
舒尼替 FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶 集成电路50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节
舒尼替 FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶 集成电路50 (nM) 16 N /一个 N /一个 细节
舒尼替 血管内皮生长因子受体2 集成电路50 (nM) 53 N /一个 N /一个 细节