(3 r) 4 - [(3 r) 3-amino-4 - (2, 4, 5-trifluorophenyl) butanoyl] 3 - (2, 2, 2-trifluoroethyl) - 1, 4-diazepan-2-one,选择性dipeptidyl肽酶IV抑制剂用于治疗2型糖尿病。

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梁Biftu T,冯D,钱X, GB, Kieczykowski G, Eiermann G,他H,雷特B,里昂K,彼得罗夫,Sinha-Roy R,张B, Scapin G, Patel年代,高码,辛格年代,吴J,张X,索恩柏瑞娜,韦伯AE

(3 r) 4 - [(3 r) 3-amino-4 - (2, 4, 5-trifluorophenyl) butanoyl] 3 - (2, 2, 2-trifluoroethyl) - 1, 4-diazepan-2-one,选择性dipeptidyl肽酶IV抑制剂用于治疗2型糖尿病。

地中海Bioorg化学。2007年1月1;17 (1):49-52。Epub 2006 10月5。

PubMed ID

17055272 (在PubMed

]

文摘

更换triazolopiperazine sitagliptin环(DPP-4 IC(50) = 18海里)与3 - (2,2,2-trifluoroethyl) 1, 4-diazepan-2-one给dipeptidyl肽酶IV (DPP-4)抑制剂1是有效的(DPP-4 IC(50) = 2.6海里),选择性和有效的口服葡萄糖耐量试验的老鼠。它被选为广泛的临床前开发作为一个潜在的后备人选sitagliptin。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(3 r) 4 - [(3 r) 3-amino-4 - (2, 4, 5-TRIFLUOROPHENYL) BUTANOYL] 3-methyl-1, 4-DIAZEPAN-2-ONE	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	6.6	7.5	37	细节
4 - [(3 r) 3-amino-4 - (2, 4, 5-trifluorophenyl) butanoyl] 3 - (2, 2, 2-trifluoroethyl) 1, 4-diazepan-2-one	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	2.6	7.5	37	细节
Sitagliptin	Dipeptidyl肽酶4	集成电路50 (nM)	18	7.5	37	细节