乳房肿瘤成像孕激素受体:合成和受体结合的亲和力fluoroalkyl-substituted tanaproget的类似物。
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周HB,李JH,梅恩CG,卡尔森KE, Katzenellenbogen农协
乳房肿瘤成像孕激素受体:合成和受体结合的亲和力fluoroalkyl-substituted tanaproget的类似物。
J地中海化学。2010年4月22日,53 (8):3349 - 60。doi: 10.1021 / jm100052k。
- PubMed ID
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20355713 (在PubMed]
- 文摘
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雌激素孕激素受体(PR)的监管,乳房肿瘤和公关水平可以用来预测内分泌治疗的成功定位雌激素受体(ER)。Tanaproget是一种非甾体类孕酮受体激动剂具有很高的公关亲和力、体内效力。当适当放射性标记的,它可能会被用于图像pr阳性乳腺癌肿瘤无创正电子发射断层扫描(PET)。我们描述的合成和公关绑定相似的一系列fluoroalkyl-substituted 6-aryl-1, 4-dihydrobenzo [d] [1,3] oxazine-2-thiones Tanaproget的类似物。有些化合物subnanomolar绑定亲和力,高于Tanaproget本身或PR高亲和力配体R5020。Structure-binding亲和关系可以通过配体复合物的分子建模合理化与公关,和选择性的绑定被预测。这些化合物被进一步评估作为潜在诊断乳腺癌的PET显像剂,已定义的立体化学和光学纯材料正在准备。