新合成的hexahydroimidazo [1 5 b]异喹啉脚手架:应用糖皮质激素受体调节剂的合成。
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马利肖HY, Wu博士,MF, Gougoutas生理改变,Habte科幻,坎宁安博士萨默维尔我,多德JH, Barrish JC,纳德勒SG, Dhar TG
新合成的hexahydroimidazo [1 5 b]异喹啉脚手架:应用糖皮质激素受体调节剂的合成。
J地中海化学。2010年2月11日,53 (3):1270 - 80。doi: 10.1021 / jm901551w。
- PubMed ID
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20047280 (在PubMed]
- 文摘
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的第一个立体选择合成hexahydroimidazo [1 5 b]异喹啉(HHII)脚手架的代孕甾族的a - b环系统描述。类似物来自这个支架的结构活性关系表明,基本的咪唑啉是容忍的糖皮质激素受体(GR)的亲和力,虽然部分激动剂transrepressive化验的活动取决于b环上的替代模式。更重要的是,大多数化合物HHII系列轴承叔醇b环上的一部分不活跃或大大减少活跃在诱导GR-mediated transactivation,从而显示一个“分离”体外药理学。