ketomethylene类似物的合成和生物活性三肽的血管紧张素转换酶抑制剂。
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我Almquist RG,曹国伟WR,埃利斯,约翰逊霍奇金淋巴瘤
ketomethylene类似物的合成和生物活性三肽的血管紧张素转换酶抑制剂。
J地中海化学1980;12月23 (12):1392 - 8。
- PubMed ID
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6256550 (在PubMed]
- 文摘
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三肽的模拟血管紧张素转换酶抑制剂,Bz-Phe-Gly-Pro,已经合成了酰胺键连接的苯丙氨酸和甘氨酸取代了ketomethylene组。20这nonpeptide模拟显示,更有效转换酶抑制活性,I50 microM = 0.07,比Bz-Phe-Gly-Pro I50 microM = 9.4,比口头或活跃D-3-mercapto-2-methylpropanoyl-L-proline(卡托普利,1),I50 = 0.30 microM。化合物20 Ki的1.06 X 10(7)和竞争性或非竞争性酶动力学取决于基质用于转换酶试验。在测试中我抑制血管紧张素诱导豚鼠回肠收缩,20十分之一的活动1。