发现的一个强有力的、外围地选择性trans-3 4-dimethyl-4——(3-hydroxyphenyl)哌啶阿片类拮抗剂治疗胃肠蠕动障碍。

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齐默尔曼DM、Gidda JS卡佩尔,Schoepp DD,约翰逊BG,利安得JD

发现的一个强有力的、外围地选择性trans-3 4-dimethyl-4——(3-hydroxyphenyl)哌啶阿片类拮抗剂治疗胃肠蠕动障碍。

J地中海化学。1994年7月22日,37 (15):2262 - 5。

PubMed ID

8057274 (在PubMed

]

文摘

结构活性关系的研究中追求N-substituted-trans-3 4-dimethyl-4——(3-hydroxyphenyl)哌啶为了发现周边地选择性阿片拮抗物高活动遵循系统性管理。改变大小和极性的N-substituent发现3 (LY246736)。化合物3阿片受体有高度的亲和力(Ki = 0.77, 40岁和4.4 nM为μ,卡帕,和δ受体,分别)。这是一个强有力的肠外营养和口服后μ受体拮抗剂和分发选择性(> 200倍选择性)外围受体。因此,3属性适合的临床调查μ阿片受体参与胃肠道蠕动障碍。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
烯丙羟吗啡酮	Kappa-type阿片受体	Ki (nM)	66年	N /一个	N /一个	细节