设计和合成新型α(1)(a) adrenoceptor-selective拮抗剂。3所示。方法消除阿片类受体激动剂代谢物通过使用替代苯基哌嗪侧链。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

拉祜B,田D, Nagarathnam D, Marzabadi先生,黄WC,苗族西南,张F,太阳W,赵G,方J, Forray C, Chang RS,赎金RW,陈结核病,奥马利年代,张K, Vyas以及KP, Gluchowski C

设计和合成新型α(1)(a) adrenoceptor-selective拮抗剂。3所示。方法消除阿片类受体激动剂代谢物通过使用替代苯基哌嗪侧链。

J地中海化学。1999年11月18日,42 (23):4794 - 803。

PubMed ID

10579842 (在PubMed

]

文摘

的性能,比如1,代表小说类α(1)肾上腺素能受体拮抗剂与潜在治疗良性前列腺增生(BPH)(参见本系列的第1部分)。代谢物的分析1显示4-methoxycarbonyl-4-phenylpiperidine形成的主要代谢物mu-opioid受体的激动剂。规避任何潜在的责任产生的代谢物,我们决定识别替代模板没有mu-opioid受体激动剂活性的取代4-methoxycarbonyl-4-phenylpiperidine一半。本研究描述了性能的合成和SAR与取代4-phenylpiperazine包含侧链。化合物(+)-38年被认定为先导化合物的绑定和功能概要文件与1。假定的代谢物2-carboxamidophenylpiperazine已经可以忽略不计mu-opioid受体的亲和力。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
特拉唑嗪	Alpha-1A肾上腺素能受体	Ki (nM)	6.9	N /一个	N /一个	细节
特拉唑嗪	Alpha-1B肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.9	N /一个	N /一个	细节
特拉唑嗪	Alpha-1D肾上腺素能受体	Ki (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节