合成和药理评价五环的6,7-dihydrodiindole和2,3-dihydrodiindole衍生品作为小说melatoninergic配体。
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阿迪MI, Witt-Enderby PA,朱利叶斯·J
合成和药理评价五环的6,7-dihydrodiindole和2,3-dihydrodiindole衍生品作为小说melatoninergic配体。
Bioorg医疗化学。2008年8月15日,16日(16):7654 - 61。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.07.012。Epub 2008 7月10。
- PubMed ID
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18657980 (在PubMed]
- 文摘
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褪黑激素的合成类似物3和4 a - c设计为褪黑激素受体配体。新合成配体,2 - ((S) 2-hydroxymethylindolin-1-ylmethyl)褪黑激素4 b显示MT(1)受体的亲和力最高(K (i) = 9.8海里)和太(2)亚型(K (i) = 7.8海里),而刚性五环的配体3显示最高的选择性对MT(2)受体亚型(K (i) = 319.3 nM MT(1)和K (i)太(2)= 65.2 nM)。