茚太尼哌嗪类褪黑能MT2选择剂。
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Mattson RJ, Catt JD, Keavy D, Sloan CP, Epperson J, Gao Q, Hodges DB, Iben L, Mahle CD, Ryan E, Yocca FD
茚太尼哌嗪类褪黑能MT2选择剂。
生物组织医学化学杂志2003年3月24日;13(6):1199-202。
- PubMed ID
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12643943 (PubMed视图］
- 摘要
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优化苄基哌嗪药效团产生n -酰基-4-indanyl-哌嗪，与褪黑能MT(2)受体具有高亲和力。(R)-4-(2,3-二氢-6-甲氧基- 1h -茚-1-基)- n-乙基-1-哌嗪-羧酰胺富马酸酯(13)是一种水溶性、选择性MT(2)激动剂，在1-56 mg/kg剂量下可使大鼠昼夜节律发生变化，与褪黑素的1 mg/kg剂量没有区别。与褪黑素不同，13只对大鼠尾动脉产生微弱的收缩作用。