小说香豆酮衍生物的合成和structure-affinity-activity关系太(2)褪黑激素受体选择性配体。
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Wallez V, Durieux-Poissonnier年代,Chavatte P, Boutin是的,Audinot V,尼古拉•摩根大通Bennejean C, Delagrange P,雷纳德P, Lesieur D
小说香豆酮衍生物的合成和structure-affinity-activity关系太(2)褪黑激素受体选择性配体。
J地中海化学。2002年6月20日,45 (13):2788 - 800。
- PubMed ID
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12061881 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的N - (2-phenylbenzofuran-3-yl)乙酰胺和N - (2-arylalkylbenzofuran-3-yl)乙酰胺衍生物合成褪黑激素受体配体和评估。每个化合物的亲和力两吨(1)和(2)褪黑素受体亚型是由绑定研究使用2 -[(125)我]iodomelatonin人类胚胎肾细胞系HEK293膜匀浆。最有趣的化合物的内在活性是评价[S](35)测定GTPgammaS绑定。引入2-phenyl取代基的c - 2香豆酮地位导致了受体激动剂化合物,10 q,结合更强比褪黑激素本身太(1)和太(2)亚型。另一方面,2-benzyl组在同一位置允许太(2)拮抗剂选择性配体。太(2)选择性和对手力量可以调制与n -取代基苄,适当的修改和最挑剔的化合物10 c和19展示亲和力的比率123年和192年,分别结合太(2)亚型与褪黑激素本身(0.1海里)。然而,10 c充当MT(1)和(2)拮抗剂,而19部分激动剂。