新型环氧合酶-2/5-脂氧合酶抑制剂。3.7-叔丁基- 2,3 -二氢-3,3-二甲基苯并呋喃衍生物作为胃肠道安全抗炎镇痛药:5位的变化

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Janusz JM, Young PA, Ridgeway JM, Scherz MW, Enzweiler K, LI Wu, Gan L, Chen J, Kellstein DE, Green SA, Tulich JL, Rosario-Jansen T, Magrisso IJ, Wehmeyer KR, Kuhlenbeck DL, Eichhold TH, Dobson RL

新型环氧合酶-2/5-脂氧合酶抑制剂。3.7-叔丁基- 2,3 -二氢-3,3-二甲基苯并呋喃衍生物作为胃肠道安全抗炎镇痛药:5位的变化

中华医学化学杂志1998年8月27日;41(18):3515-29。

PubMed ID

9719605 (PubMed视图

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摘要

我们扩大了我们最初发现的5-酮取代7-叔丁基2,3-二氢-3,3-二甲基苯并呋喃(DHDMBFs)是抗炎和镇痛药的范围。其他几个官能团也被引入了5位:酰胺、脒、尿素、胍、胺、杂环、异芳基和异芳乙烯基取代基在5位上都提供了活性化合物。这些化合物是双环加氧酶(COX)和5-脂氧合酶(5-LOX)抑制剂。它们同时抑制COX-1和COX-2，对COX-2的选择性高达33倍。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布洛芬	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	30000	N/A	N/A	细节