含1,4-苯并二氧芑和/或吡咯体系的新型抗炎化合物的合成及生物活性。

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Harrak Y, Rosell G, Daidone G, Plescia S, Schillaci D, Pujol MD

含1,4-苯并二氧芑和/或吡咯体系的新型抗炎化合物的合成及生物活性。

生物医学化学。2007年7月15日;15(14):4876-90。Epub 2007 5月3日。

PubMed ID

17517512 (PubMed视图

］

摘要

描述了一系列含有1,4-苯二氮氧嘧啶或吡咯核的取代衍生物。对所有新合成的化合物进行了体内外抗炎活性检测。一些衍生物，包括(S)- 2,14和17，在这些实验中显示出比已知的经典抗炎药布洛芬更强的体内抗炎活性(卡拉胶诱导的大鼠爪水肿)，而其他化合物如1与布洛芬等效。化合物17因其显著的体内抗炎活性而成为最突出的衍生物。在本文中，我们对这些化合物的构效关系和抗炎活性进行了研究和讨论。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
布洛芬	前列腺素G/H合成酶1	IC 50 (nM)	6900	N/A	N/A	细节
布洛芬	前列腺素G/H合成酶2	IC 50 (nM)	6200	N/A	N/A	细节