发现和药理评价diphenethylamine导数(HS665),一个高度有效的和选择性κ阿片受体激动剂。
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Guerrieri Spetea M, Berzetei-Gurske IP, E, Schmidhammer H
发现和药理评价diphenethylamine导数(HS665),一个高度有效的和选择性κ阿片受体激动剂。
J地中海化学。2012年11月26日,55 (22):10302 - 6。doi: 10.1021 / jm301258w。Epub 2012年11月7日。
- PubMed ID
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23134120 (在PubMed]
- 文摘
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这里我们报告设计、合成和生物特征的小说κ阿片diphenethylamines(小山)受体配体。在阿片受体结合和功能分析,N-cyclobutylmethyl取代衍生物4 (HS665)显示最高的亲和力和选择性的扯皮受体和山岳受体激动剂效能。化合物4抑制醋酸诱发盘绕在小鼠皮下政府通过山岳受体介导机制,是均等的山岳受体激动剂U50,488作为止痛剂。