简单的合成octahydrobenzo [h]异喹啉:小说和高度有效的多巴胺D1受体激动剂。

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邦纳洛杉矶,Chemel BR,瓦VJ,尼科尔斯

简单的合成octahydrobenzo [h]异喹啉:小说和高度有效的多巴胺D1受体激动剂。

Bioorg医疗化学。2010年9月15日,18 (18):6763 - 70。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.07.052。Epub 2010年7月27日。

PubMed ID
20709559 (在PubMed
]
文摘

octahydrobenzo [h]异喹啉脚手架的利益作为conformationally-restricted苯乙胺为构建生物活性产品可能是有用的。令人惊讶的是,然而,没有报道驯良的这枚戒指的综合系统。我们现在描述一个简单的方法获得这个框架,并说明我们的方法很容易服从5-position替换。重要的是,我们证明7,8-dihydroxy-5-phenyl-substituted配体是一个非常强大的,高亲和性,D1 receptor-selective多巴胺受体激动剂。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
多巴胺 多巴胺D1受体 EC 50 (nM) 20. N /一个 N /一个 细节