Indoloxypropanolamine类似物5 - (1 a)受体拮抗剂。

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引用

Krushinski JH Jr内JM,汤普森,Calligaro,纳尔逊DL, Luecke SH,该数据库、黄DT

Indoloxypropanolamine类似物5 - (1 a)受体拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2007年10月15日,17 (20):5600 - 4。Epub 2007年8月22日。

PubMed ID
17804228 (在PubMed
]
文摘

版的心得乐、1 - (1 h-indol-4-yloxy) 3-isopropylamino-propan-2-ol,被合成和评价为5 - (1 a)受体拮抗剂。最佳绑定所需的结构特点5-HT1A受体如下:S-2-propanol链接器,4-indoloxy取代基,和一个大亲脂性的循环胺取代基。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
心得乐 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 22.4 N /一个 N /一个 细节
心得乐 5 -羟色胺受体1 Ki (nM) 81.1 N /一个 N /一个 细节
心得乐 beta 1肾上腺素能受体 Ki (nM) 0.52 N /一个 N /一个 细节