合成和构效关系的吩噻嗪羧酸pyrimidine-dione作为小说组胺H(1)拮抗剂。
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日本久保田公司K, Kurebayashi H, Miyachi H,托比M,馆M, Isobe Y
合成和构效关系的吩噻嗪羧酸pyrimidine-dione作为小说组胺H(1)拮抗剂。
地中海Bioorg化学。2009年5月15日,19日(10):2766 - 71。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.03.124。Epub 2009年3月28日。
- PubMed ID
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19362477 (在PubMed]
- 文摘
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一系列的吩噻嗪羧酸衍生物,6-amino-pyrimidine-2, 4 (1 H、3 H)土卫四通过适当的链接器,一部分是合成和评估他们对人类的H(1)组胺受体的亲和力和Caco-2细胞渗透性。所选化合物进一步评估口服anti-histaminic活动在老鼠和老鼠体内生物利用度。最后,老鼠有前途的化合物进行抗炎潜力OVA-induced两相的皮肤反应模型。在检测的化合物中,phenothiazineacetic酸化合物27 H(1)显示两组胺受体拮抗活性和体内抗炎活动模型。