设计驱动的LO:发现新的超长作用双基β -肾上腺素受体激动剂。

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Connolly S, Alcaraz L, Bailey A, Cadogan E, Christie J, Cook AR, Fisher AJ, Hill S, Humphries A, Ingall AH, Kane Z, Paine S, Pairaudeau G, Stocks MJ, Young A

设计驱动的LO:发现新的超长作用双基β -肾上腺素受体激动剂。

生物组织医学化学杂志2011年8月1日;21(15):4612-6。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.05.097。Epub 2011 6月13日。

PubMed ID

21723724 (PubMed视图

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摘要

从DA(2)/beta(2)双激动剂sibenadet (Viozan)的分子支架开始，加入了许多分子变化，旨在提高目标分子的效力和选择性，并改善其药代动力学。通过这一过程，发现了一种新型、高效、全β(2)激动剂，具有高选择性和长持续时间，能够每天给药一次。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氟替卡松加沙美特罗	β -1肾上腺素能受体	EC 50 (nM)	794.33	N/A	N/A	细节
氟替卡松加沙美特罗	β -1肾上腺素能受体	IC 50 (nM)	501.19	N/A	N/A	细节