小说pyrazolidinone类似物的合成和评价PGE2 EP2和EP4受体受体激动剂。

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赵Z, Araldi GL,肖Y, Reddy美联社,廖Y。卡拉年代,brgger N,费舍尔D,帕默E

小说pyrazolidinone类似物的合成和评价PGE2 EP2和EP4受体受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2007年12月1;17 (23):6572 - 5。Epub 2007年9月26日。

PubMed ID

17931866 (在PubMed

]

文摘

羟基环戊酮环的取代铂族元素(2)与化学更稳定的杂环戒指和替换不饱和alpha-alkenyl链的新陈代谢更加稳定的苯乙基链导致有效的发展和铂族元素的选择性类似物(2)。化合物10 f显示最高的效力和EP(4)受体的选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
地诺前列酮	前列腺素E2受体EP2亚型	Ki (nM)	4.9	N /一个	N /一个	细节
地诺前列酮	前列腺素E2受体EP4亚型	Ki (nM)	0.79	N /一个	N /一个	细节