合成和评价gamma-lactam作为高度选择性EP2和EP4受体激动剂。
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赵小Y, Araldi GL, Z, Reddy,。卡拉年代,brgger N,费舍尔D,帕默E,包B。麦凯纳SD
合成和评价gamma-lactam作为高度选择性EP2和EP4受体激动剂。
地中海Bioorg化学。2008年1月15;18 (2):821 - 4。Epub 2007年11月13日。
- PubMed ID
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18039575 (在PubMed]
- 文摘
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EP Gamma-lactam类似物(2)(4)受体受体激动剂通过替换pyrazolidinone pyrrolidinone戒指环(1)。几个化合物(如2、2 h)效力高、选择性和可接受的PK概要文件被发现。这些都是在排卵诱导和支气管狭窄动物模型评估。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) 地诺前列酮 前列腺素E2受体EP1亚型 Ki (nM) 9.1 N /一个 N /一个 细节 地诺前列酮 前列腺素E2受体EP2亚型 Ki (nM) 4.9 N /一个 N /一个 细节 地诺前列酮 前列腺素E2受体EP3亚型 Ki (nM) 0.33 N /一个 N /一个 细节 地诺前列酮 前列腺素E2受体EP4亚型 EC 50 (nM) 3 N /一个 N /一个 细节 地诺前列酮 前列腺素E2受体EP4亚型 Ki (nM) 0.79 N /一个 N /一个 细节