合成和评价azabicyclo[3.2.1]辛烷衍生品作为强有力的混合后叶加压素拮抗剂。

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克龙比式,Antrilli TM、坎贝尔英航Crandall DL, Failli AA, Y, Kern JC,摩尔WJ Nogle LM, Trybulski EJ

合成和评价azabicyclo[3.2.1]辛烷衍生品作为强有力的混合后叶加压素拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2010年6月15日,20 (12):3742 - 5。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.068。Epub 2010年4月21日。

PubMed ID

20471258 (在PubMed

]

文摘

一系列含azabicyclooctane biaryl酰胺胺帽子被合成和评价为混合精氨酸加压素(AVP)受体拮抗剂。一些类似物,包括8 g, 12 g, 13 d,和13 g,被证明有良好的V(1)——和良好(2)受体亲和力有约束力。化合物13 d进一步被药物类属性和体外与conivaptan相比,程序的混合V(1) /(2)受体拮抗剂标准。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Conivaptan	后叶加压素V1a受体	Ki (nM)	0.43	N /一个	N /一个	细节
Conivaptan	后叶加压素V1a受体	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
Conivaptan	后叶加压素V2受体	Ki (nM)	0.36	N /一个	N /一个	细节
Conivaptan	后叶加压素V2受体	集成电路50 (nM)	11	N /一个	N /一个	细节