一氧化氮供体碳酸酐酶抑制剂治疗开角型青光眼。

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Steele RM, Benedini F, Biondi S, Borghi V, Carzaniga L, Impagnatiello F, Miglietta D, Chong WK, Rajapakse R, Cecchi A, Temperini C, Supuran CT

一氧化氮供体碳酸酐酶抑制剂治疗开角型青光眼。

生物组织医学化学杂志2009年12月1日;19(23):6565-70。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.10.036。Epub 2009 10月13日。

PubMed ID

19854054 (PubMed视图

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摘要

研究了具有一氧化氮(NO)释放部分与dorzolamide支架结合的新型双功能化合物。合成了几种化合物，并对其作为选择性碳酸酐酶抑制剂(CAI)在重组hCA I型、II型和IV型酶异构体上的活性进行了体外评估，结果表明它们对hCA II表现出不同程度的效力和选择性。CA II加合物8的高分辨率x射线晶体结构证实了这类化合物对酶的高亲和力。化合物4、6和8对甲氧沙明预收缩的兔主动脉环具有高效的no介导的血管松弛作用。最后，化合物4和6在正常血压的家兔体内发挥了有效的降低眼压(IOP)的作用，从而预测了它们治疗高血压青光眼的潜力。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶	Ki (nM)	9	N/A	N/A	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶4	Ki (nM)	43	N/A	N/A	细节