碳酸酐酶抑制剂:合成水溶性氨酰基/ dipeptidyl磺胺类药具有持久的眼内压下降特性通过局部的路线。

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Scozzafava A、F Briganti Mincione G, Menabuoni L, Mincione F, Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂:合成水溶性氨酰基/ dipeptidyl磺胺类药具有持久的眼内压下降特性通过局部的路线。

J地中海化学。1999年9月9日,42 (18):3690 - 700。

PubMed ID

10479300 (在PubMed

]

文摘

反应26芳香杂环含氨基磺酰胺类、亚氨基的,hydrazino,或与Boc-Gly羟基,Boc-Sar, TrS-Crt或Boc-Gly-Gly (Sar =肌氨酸,N-Me-Gly;Crt =肌酸,N-amidinosarcosine;TrS = tritylsulfenyl;中行= tert-butoxycarbonyl)切除后的碳化二亚胺衍生品提供的保护组织一系列的水溶性化合物(强酸的盐,如盐酸、三氟醋酸的,或trifluoromethanesulfonic)。新衍生品化验锌酶的抑制剂碳酸酐酶(CA)和更精确的三个同功酶,CA I, II(胞质形式),和IV(包围的形式),参与重要的生理过程。有效抑制了对所有三个同功酶,特别是对CA二世和IV(摩尔范围),这两个同功酶发挥重要作用在房水分泌在眼睛的睫毛的过程。一些最好的抑制剂合成应用2%水解决方案到血压正常的人的眼睛或青光眼的白化兔子,当强烈和持久的眼内压(IOP)降低了许多。因此,氨酰基/ dipeptidyl尾巴赋予这些磺酰胺水溶性钙抑制剂加上强劲酶抑制特性和平衡似乎脂溶性的关键因素与有效的局部antiglaucoma活动获得的化合物。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(4)- 2-AMINOETHYL BENZENESULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	160年	N /一个	N /一个	细节
6-HYDROXY-1, 3-BENZOTHIAZOLE-2-SULFONAMIDE	碳酸酐酶2	Ki (nM)	8	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	3.2	N /一个	N /一个	细节
Brinzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	45	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶1	Ki (nM)	50000年	N /一个	N /一个	细节
Dorzolamide	碳酸酐酶2	Ki (nM)	9	N /一个	N /一个	细节