非甾体2,3-二氢喹啉糖皮质激素受体激动剂可降低PEPCK激活。
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Hudson AR, Higuchi RI, Roach SL, Valdez LJ, Adams ME, Vassar A, Rungta D, Syka PM, Mais DE, Marschke KB, Zhi L
非甾体2,3-二氢喹啉糖皮质激素受体激动剂可降低PEPCK激活。
生物组织医学化学杂志2011年3月15日;21(6):1654-7。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.01.104。Epub 2011年1月27日。
- PubMed ID
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21324689 (PubMed视图］
- 摘要
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基于二氢喹啉糖皮质激素受体激动剂的持续研究导致了一系列c4 -肟类似物的发现。具有代表性的化合物表现出强烈的转转录抑制活性，其对糖异生途径中的关键蛋白磷酸烯醇丙酮酸caboxykinase (PEPCK)的转转录活性最低。这些化合物为鉴别具有高抗炎活性和降低血糖升高潜力的GR激动剂提供了有希望的线索。