合成和SAR研究小说pseudo-steroids强而有力且选择性孕激素受体拮抗剂。
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林惇Jain N,艾伦•G O,坦南鲍姆P,双重陈X,徐J,朱P, Gunnet J, Demarest K, Lundeen年代,穆雷W,隋Z
合成和SAR研究小说pseudo-steroids强而有力且选择性孕激素受体拮抗剂。
Bioorg地中海化学。2009年7月15日,19日(14):3977 - 80。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.01.095。Epub 2009年1月31日。
- PubMed ID
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19217285 (在PubMed]
- 文摘
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合成新型7-pseudo-steroids 1 c已经实现从trenbolone 3通过一个高效的14个步骤序列的整体收益率10 - 15%。各种替换被包含在芳香族侧链以及D环。芳香族侧链的取向C10中扮演着关键角色为孕激素受体(PR)的活动。化合物2和nme (T47D = 1海里)(2)对位的芳基连同spirofurane组D环最优替换。所有化合物同时进行了对糖皮质激素受体(GR)拮抗剂活动在老鼠体内,发现有效的子宫补体C3通过口服途径政府化验。