7-aryl 1, 5-dihydro-benzo [e] [1,4] oxazepin-2-ones和类似物作为非甾体类孕酮受体拮抗剂。
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张P Kern JC Terefenko EA Fensome, Unwalla R,张Z,科恩J, Berrodin TJ, Yudt先生,Winneker RC,“J
7-aryl 1, 5-dihydro-benzo [e] [1,4] oxazepin-2-ones和类似物作为非甾体类孕酮受体拮抗剂。
Bioorg医疗化学。2008年7月1;16 (13):6589 - 600。doi: 10.1016 / j.bmc.2008.05.018。2008年5月10日Epub。
- PubMed ID
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18504132 (在PubMed]
- 文摘
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小说7-aryl苯并[1,4]oxazepin-2-ones被合成和评价为非甾体类孕酮受体(PR)调节器。的结构活性关系7-aryl苯并[1,4]oxazepinones使用T47D细胞碱性磷酸酶测定研究。许多7-aryl苯并[1,4]oxazepinones如10 j和10 v体外药效良好(10 ~ 30 nM的IC(50))和选择性(超过100倍)在公关其他甾体受体如糖皮质激素、雄激素受体(GR和AR)。几个7-aryl苯并[1,4]oxazepinones活跃在大鼠子宫decidualization模型。在这体内模型中,化合物10 j和10 u活跃在3毫克/公斤服用后口服。