Liver-selective糖皮质激素拮抗剂:一种新的治疗2型糖尿病。
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冯Geldern TW,涂N, Kym公关,链接JT, Jae HS,赖C, Apelqvist T, Rhonnstad P, Hagberg L,克勒K, Grynfarb M, Goos-Nilsson,桑德伯格J, Osterlund M, Barkhem T,霍格伦德M,王J, Fung年代,Wilcox D,阮P,雅各布·C, C哈钦斯,Farnegardh M,正处在B,欧曼L,雅各布森PB
Liver-selective糖皮质激素拮抗剂:一种新的治疗2型糖尿病。
J地中海化学。2004年8月12日,47 (17):4213 - 30。
- PubMed ID
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15293993 (在PubMed]
- 文摘
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肝脏糖皮质激素受体(GR)抑制葡萄糖生产的封锁,从而降低血糖水平传播,但系统性糖皮质激素对抗能产生肾上腺机能不全和其他不受欢迎的副作用。这些肝和系统性反应可能切割,导致liver-selective药理学,当GR拮抗剂与胆汁酸在一个适当的方式。胆汁酸结合可以实现对GR亲和力的最小损失。结果轭合物在细胞功能保持强有力的化验。一种新颖的体内分析了同时评估肝和系统性的GR封锁;这个试验被用于优化的性质和网站链接功能,以及GR拮抗剂和胆汁酸的选择。这种优化导致的识别- 348441,从而降低血糖水平,改善血脂水平在糖尿病的动物模型。