碳酸酐酶与1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基磺酰胺相互作用的结构基础。
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Mader P, Brynda J, Gitto R, Agnello S, Pachl P, Supuran CT, Chimirri A, Rezacova P
碳酸酐酶与1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基磺酰胺相互作用的结构基础。
中华医学化学杂志2011年4月14日;54(7):2522-6。doi: 10.1021 / jm2000213。Epub 2011 3月11日。
- PubMed ID
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21395315 (PubMed视图］
- 摘要
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异喹啉磺酰胺抑制人碳酸酐酶(hCAs)，并对治疗相关的同工酶显示选择性。hCA II与6,7-二甲氧基-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-基磺酰胺配合物的晶体结构显示出不同寻常的抑制剂结合。结构分析可以识别抑制剂与活性位点结合模式的细节，从而为未来设计更具选择性的可药物异构体抑制剂(如癌症相关的hCA IX和神经元hCA VII)提供线索。