新型溴酚及其衍生物的合成及碳酸酐酶抑制性能,包括天然产物:vidall B。

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王志强,王志强,王志强,王志强

新型溴酚及其衍生物的合成及碳酸酐酶抑制性能,包括天然产物:vidall B。

欧洲医学化学2012年8月;54:423-8。doi: 10.1016 / j.ejmech.2012.05.025。Epub 2012 5月27日。

PubMed ID
22687439 (PubMed视图
摘要

制备了一系列双酚、溴酚和甲氧基酚衍生物(2-24),包括天然溴酚vidalol B, 3,4,6-三溴-5-(2,5-二溴-3,4-二羟基苄基)苯-1,2-二醇(2)和5,5'-亚甲基二(3,4,6-三溴-1,2-二醇)(3)。在目前的研究中,研究了这些化合物2-24对四种人碳酸酐酶(hCA, EC 4.2.1.1)同工酶I, II, IV和VI的抑制作用。化合物2 ~ 24被认为是很有潜力的碳酸酐酶抑制剂,其中一些化合物表现出有趣的抑制活性。本文研究的一些化合物表现出有效的hCA抑制活性,并可能用作生成新型碳酸酐酶抑制剂的先导,这些抑制剂是治疗青光眼、癫痫、胃和十二指肠溃疡、神经系统疾病和骨质疏松症的有价值的候选药物。

引用本文的药物库数据

绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
乙酰唑胺 碳酸酐酶4 Ki (nM) 578 N/A N/A 细节